Liquids in Dishes in a Lab
小分子物质

小分子物质构成了大多数现有药物,用于治疗和控制癌症、感染和抑郁等疾病的症状。

 

纳米药物在小分子药物中的应用包括:

• 药物靶向定位
• 控释
• 改善溶解度
• 联合治疗

     


制备小分子药物时可以采用多种纳米颗粒材料进行包封。市面上已有几种小分子物质脂质体制剂,包括 Doxil 和 Visudyne。

 

Liposome
脂质体
Polymeric Nanoparticle and Micelles
聚合物纳米颗粒和胶束
Emulsion

乳剂

但是,制备装载小分子物质的纳米颗粒时会遇到一些挑战,而 NanoAssemblr® 技术可以解决这些挑战:

克服制备药物输送纳米颗粒带来的主要挑战:


传统方法面临的挑战 NanoAssemblr® 技术的优势
制剂受制备条件影响orangeRightArrow精确控制制备条件
制备工艺复杂而耗时orangeRightArrow制剂的快速研发
难以扩大制备规模orangeRightArrow固有的可扩展性
不同制剂需要不同的工艺和设备orangeRightArrow可制备多种制剂

主要优势



精确控制制备条件


在层流微流控条件下,由计算机控制的流体流动能让颗粒沉淀条件受到精确控制。

 

Precisely Controlled ConditionsNanoAssemblr® Benchtop 上用 PLGA 嵌段长度不同的聚合物制备出了粒径大小完全相同的 PEG-b-PLGA 嵌段共聚物胶束。通常情况下,改变嵌段长度会影响颗粒粒径大小,让人难以比较这些材料的药物输送性能。

 

传统方法难以通过调节制备条件,用不同聚合物制备粒径均一的制剂。相比之下,NanoAssemblr® 技术 可通过在软件中调节总流速 (TFR),使这些制剂具有均匀的粒径。通过动态光散射测定三份平行制剂的粒径大小。



制剂的快速研发


在通常高于 10 mL/min 的流速下,药物装载和颗粒制备可以在一个步骤中同时进行。所有 NanoAssemblr® 仪器 都直观易用,无需先前拥有微流控相关经验。

 

Rapid Formulation Development使用模型疏水性小分子药物维替泊芬,在 12 ml/min 的总流速下同时进行药物装载和颗粒制备。由此能够快速识别和优化前导制剂。

 

 

 

 



固有的可扩展性


NanoAssemblr® 工艺 具有连续性,可通过增加流经系统的流体流量或平行使用多台微流控混合器来扩大制备规模。

Small Molecule: Scaleable脂质体制剂在 Benchtop 上进行优化之后,在 Blaze 上使用单台微流控混合器扩大制备规模,然后在 8x Scale-Up 系统 上平行使用 8 台混合器制备,得到了完全相同的结果。


可制备多种制剂


超过 100 篇论文 证明了脂质体、聚合物纳米颗粒、嵌段共聚物胶束、乳剂和脂质纳米颗粒的制备。



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小分子物质资源

Publication - Summary

February 07, 2019

Nano Research

Chemotherapy drugs derived nanoparticles encapsulating mRNA encoding tumor suppressor proteins to treat triple-negative breast can...

C. Zhang, X. Zhang, W. Zhao, C. Zeng, W. Li, B. Li, X. Luo, J. Li, J. Jiang, B. Deng, D.W. McComb, Y. Dong

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Publication - Abstract

February 27, 2019

Cell Chemical Biology

Imidazole Ketone Erastin Induces Ferroptosis and Slows Tumor Growth in a Mouse Lymphoma Model

Y. Zhang, H. Tan, J.D. Daniels, F. Zandkarimi, H. Liu, L.M. Borwn, K. Uchida, O.A. O'Connor. B.R. Stockwell

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Publication - Summary

January 14, 2019

Cancer Immunology, Immunotherapy

STAT3 inhibition specifically in human monocytes and macrophages by CD163-targeted corosolic acid-containing liposomes

MN Andersen, A Etzerodt, JH Graversen, LC Holthof, SK Moestrup, M Hokland, HJ Møller

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Publication - Abstract

December 09, 2018

Pharmaceutics

The Microfluidic Technique and the Manufacturing of Polysaccharide Nanoparticles

E. Chiesa, R. Dorati, S. Pisani, B. Conti, G. Bergamini, T. Modena and I. Genta

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Publication - Abstract

October 10, 2018

Drug Delivery and Translational Research

Rapid optimization of liposome characteristics using a combined microfluidics and design-of-experiment approach

M. Sedighi, S. Sieber, F. Rahimi, M.A. Shahbazi, A.H. Rezayan, J. Huwyler, D. Witzigmann

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Poster

August 01, 2018

Microfluidics-based Manufacture of PEG-b-PLGA Block Copolymer Nanoparticles for the Delivery of Small Molecule Therapeutics

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